卡博替尼

藥品名稱：卡博替尼

英文名稱：Cabozantinib

化學(xué)名稱：N-(4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二羧酰胺

分子式：C28H24FN3O5

分子量：501.51

規(guī)格：片劑：20mg、40mg、60mg

注冊類別：化學(xué)3類

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適應(yīng)癥： 

1.適用于曾接受抗血管生成治療的晚期腎癌；

2.適用于無法采用手術(shù)摘除的髓樣甲狀腺癌；

3.適用于使用多吉美耐藥后的肝癌患者；

4.適用于發(fā)生骨轉(zhuǎn)移的晚期前列腺癌患者；

用法用量：

1.甲狀腺髓樣癌：每次140mg，每日一次，輕度及中度肝損傷患者起始劑量為80mg；

2.腎癌、肝癌：每次60mg，每日一次；

3.骨轉(zhuǎn)移：每次40mg，每日一次；

4.服用方法：服用卡博替尼前至少2小時和后至少1小時不要進(jìn)食；

產(chǎn)品特點(diǎn)：

卡博替尼(cabozantinib)代號XL184是能抑制多靶點(diǎn)的抗癌藥，能抑制的靶點(diǎn)包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9個，以上激酶受體在腫瘤細(xì)胞生長過程中起著重要作用，包括抑制腫瘤細(xì)胞凋亡，參與腫瘤血管生成及侵襲等病理過程?？ú┨婺嵬ㄟ^抑制上述激酶活性而發(fā)揮抗腫瘤作用，殺死腫瘤細(xì)胞，減少轉(zhuǎn)移并抑制腫瘤血管新生。

卡博替尼對腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實(shí)體瘤中具有較高的疾病控制率，并且可縮小甚至消除骨轉(zhuǎn)移病灶。

上市時間：

2016 年 4 月 FDA 批準(zhǔn)在美國上市，2016 年 9 月和 2020 年 5 月本品分別在歐盟、 日本上市。

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