898566-17-1高品質(zhì)卡格列凈中間體,卡格列凈簡介市場行情,898566-17-1生產(chǎn)制造供應(yīng)商
文章內(nèi)容概覽：
一、898566-17-1基本信息：2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩、2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-iodo-2-methylphenyl)methyl]thiophene;
二、卡格列凈(Canagliflozin)簡介：原研公司簡介、全球銷售額、中國的銷售額、市場分析等;
三、898566-17-1供應(yīng)商簡介：安慶奇創(chuàng)藥業(yè)(替尼、列汀、列凈、沙班)專業(yè)制造商;
關(guān)鍵詞：898566-17-1、醫(yī)藥中間體生產(chǎn)廠家、卡格列凈中間體、卡格列凈、Canagliflozin
參考鏈接：卡格列凈中間體 http:///product_list/typeid/43.html
一、898566-17-1基本信息：2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩、2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-iodo-2-methylphenyl)methyl]thiophene;包括基本信息、物理性質(zhì)、化學(xué)性質(zhì)、用途以及儲存條件等內(nèi)容：
1. 基本信息
化合物名稱
中文名稱：2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩
英文名稱：2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-iodo-2-methylphenyl)methyl]thiophene
CAS號：898566-17-1
分子式：C18H14FIS
分子量：408.27
用途背景：此化合物是卡格列凈前端工藝合成的中間體，通常在合成最終活性藥物成分過程中發(fā)揮關(guān)鍵作用。作為中間體，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中包含功能性官能團(例如含有鹵素的芳環(huán)和噻吩環(huán)結(jié)構(gòu))，能夠為后續(xù)合成提供反應(yīng)位點和構(gòu)建藥物分子骨架。
2. 物理性質(zhì)
外觀：固體，顏色淡黃色。
熔點：109~110°C。此溫度范圍指示該化合物在較窄的溫度區(qū)間內(nèi)熔化，適合用于結(jié)構(gòu)和純度鑒定。
沸點：預(yù)測沸點約為450.2±45.0°C。這種高沸點通常與分子較大、結(jié)構(gòu)復(fù)雜的有機固體相符，且在常規(guī)實驗條件下不易揮發(fā)。
密度：1.533 g/cm³
密度信息對反應(yīng)配比、溶劑選擇以及后續(xù)工藝設(shè)計具有參考意義。
溶解度：在極性有機溶劑中，表現(xiàn)出有限的溶解性：
DMSO：可溶，但為“少量溶解”
甲醇：同樣表現(xiàn)為少量溶解
這提示在工藝開發(fā)中需注意選擇適合的溶劑體系，以確保反應(yīng)均相或適當(dāng)進行分離提純。
3. 化學(xué)性質(zhì)
結(jié)構(gòu)特點與功能團
含有噻吩環(huán)：噻吩環(huán)是較為穩(wěn)定的芳香雜環(huán)結(jié)構(gòu)，一般具有較好的熱穩(wěn)定性與電子傳遞性能。
4-氟苯基部分：氟原子引入能夠影響分子電子云分布，改善化合物的代謝穩(wěn)定性和生物利用度。
5-碘-2-甲基苯基部分：碘原子具有較大原子半徑和較強的極性，常在有機合成中作為反應(yīng)的活化中心或后續(xù)官能團轉(zhuǎn)化的位點。
反應(yīng)活性
由于化合物中包含鹵代芳香部分，其在后續(xù)的交叉偶聯(lián)反應(yīng)(如Suzuki、Heck、Sonogashira等)中可能表現(xiàn)出良好的反應(yīng)性。中間體性質(zhì)決定了其在卡格列凈等藥物前體合成中，通常需要經(jīng)過進一步官能團修飾或構(gòu)建復(fù)雜骨架。
穩(wěn)定性
鑒于該化合物為固體且具有較高熔點、低蒸氣壓，其熱穩(wěn)定性較好。但注意其對光敏感性較高(見儲存條件)，因此在操作時應(yīng)減少長時間暴露于強光環(huán)境中，以免發(fā)生光致降解或副反應(yīng)。
4. 用途
作為合成中間體
該化合物主要作為卡格列凈合成工藝中的中間體。
在合成路線中，通常利用其官能團進行進一步轉(zhuǎn)化，如交叉偶聯(lián)、碳−碳鍵構(gòu)建或其他官能團引入，最終構(gòu)建出活性藥物成分。
其穩(wěn)定的噻吩框架和適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)活性使其成為合成復(fù)雜藥物分子的理想選擇。
在藥物合成中的戰(zhàn)略作用
中間體的選擇和設(shè)計直接影響到最終產(chǎn)品的合成效率、純度及生產(chǎn)成本。
卡格列凈等藥物的生物活性往往要求分子結(jié)構(gòu)中精細(xì)引入各種功能團，因此中間體必須具有良好的反應(yīng)性和高選擇性，確保后續(xù)步驟高效進行。
5. 儲存條件
溫度與環(huán)境
建議儲存溫度在室溫或低溫條件有助于延緩可能的副反應(yīng)或降解。
儲存時應(yīng)避免高溫環(huán)境，防止化合物熔化或熱降解。
光照保護
儲存過程中需要采取避光措施。鑒于化合物可能存在光敏性，防止光照引起分解、異構(gòu)化或產(chǎn)生雜質(zhì)。
二、卡格列凈(Canagliflozin)簡介：原研公司簡介、全球銷售額、中國的銷售額、市場分析等;
2.1.綜述：卡格列凈由田邊三菱制藥原研，強生旗下的楊森制藥于2012年獲得美國和歐盟地區(qū)的授權(quán)。2013年在歐美市場獲批，2014年7月獲日本PMDA的批準(zhǔn)，2017年9月在中國獲批上市(商品名：Invokana、怡可安)。在2016年就創(chuàng)下全球19億美元的銷售業(yè)績，2021年國內(nèi)三大終端6大市場的合計銷售額超過2億元。2019年12月24日，翰森制藥發(fā)布公告，其附屬公司江蘇豪森藥業(yè)的「卡格列凈片」已獲國家藥監(jiān)局頒發(fā)的藥品注冊批件，用于2型糖尿病患者，成為中國首仿SGLT-2抑制劑。
卡格列凈的化合物和晶型專利在美、日、歐都獲得授權(quán)，但化合物專利在中國駁回而晶型專利在中國授權(quán)后被無效，專利懸崖提前來臨。國內(nèi)有多家仿制藥獲批，并進入了第四批國家藥品集采目錄，降幅達到56%，藥品單價降到1.76元/片。2022年仿制快速搶占市場，強生市占降至38.6%，正大天晴快速升至35.1%、豪森藥業(yè)保持26.3%。
目前國內(nèi)上市售賣的仿制藥有，魯本樂®齊魯制藥、賽力平®正大天晴、孚來瑞®常州恒邦藥業(yè)、華唐凈®湖北華世通生物醫(yī)藥等。
2.2.概述三大公司：田邊三菱制藥、強生、楊森制藥：
田邊三菱制藥(Mitsubishi Tanabe Pharma)田邊三菱制藥是日本三菱化學(xué)控股集團的核心制藥企業(yè)，由田邊制藥(1678年創(chuàng)立)與三菱制藥(1943年成立)于2007年合并而成。公司專注于代謝性疾病、神經(jīng)科學(xué)和疫苗領(lǐng)域，代表產(chǎn)品包括糖尿病藥物卡格列凈(Canagliflozin)和抗流感藥物Avigan(法匹拉韋)。作為卡格列凈的原研企業(yè)，田邊三菱通過授權(quán)合作(如與強生)加速國際化，但其市場重心仍以日本及亞洲為主。近年來，公司加碼基因治療和再生醫(yī)學(xué)，收購美國生物技術(shù)企業(yè)NeuroDerm以拓展帕金森病管線。2023財年營收約75億美元，研發(fā)投入占比超20%，凸顯其“創(chuàng)新驅(qū)動”戰(zhàn)略。
強生(Johnson & Johnson)強生成立于1886年，是全球最大的綜合性醫(yī)療健康企業(yè)，業(yè)務(wù)涵蓋制藥(楊森)、醫(yī)療器械(如骨科設(shè)備)和消費品(如邦迪)。旗下制藥板塊占集團總營收55%(2023年約540億美元)，核心領(lǐng)域包括腫瘤、免疫學(xué)和傳染病。通過楊森制藥，強生主導(dǎo)了卡格列凈在歐美市場的商業(yè)化，并推動其適應(yīng)癥擴展至心腎疾病。面對專利懸崖，強生采取“差異化撤退”策略：在仿制藥沖擊嚴(yán)重的市場(如中國)縮減投入，轉(zhuǎn)而聚焦高利潤的復(fù)方制劑(如卡格列凈+二甲雙胍)和新興療法(如CAR-T)。2021年分拆消費品業(yè)務(wù)后，強生更專注于高增長制藥與尖端醫(yī)療科技。
楊森制藥(Janssen Pharmaceuticals)楊森制藥是強生旗下全資子公司，成立于1953年，以傳染病和神經(jīng)科學(xué)藥物聞名(如抗艾滋病毒藥物Prezista、抗抑郁藥Spravato)。作為卡格列凈的全球商業(yè)化主體，楊森憑借強生的渠道優(yōu)勢將其推入50余國市場，2016年創(chuàng)下19億美元銷售峰值。公司以“快速跟隨+深度創(chuàng)新”為策略：一方面通過授權(quán)引進(如卡格列凈)快速占領(lǐng)賽道，另一方面自研突破性療法(如BCMA靶向多發(fā)性骨髓瘤藥物Tecvayli)。近年來，楊森加碼基因治療和數(shù)字化醫(yī)療，與AI藥物發(fā)現(xiàn)公司合作優(yōu)化研發(fā)效率。盡管面臨卡格列凈仿制藥沖擊，其2023年仍貢獻約12億美元收入，占楊森代謝管線比重30%，凸顯老藥長尾價值。
總結(jié)：三家公司形成“研發(fā)-授權(quán)-全球化”協(xié)同鏈：田邊專注突破性發(fā)現(xiàn)，強生提供資本與渠道，楊森負(fù)責(zé)臨床轉(zhuǎn)化與市場深耕?？ǜ窳袃舻呐d衰折射出跨國藥企應(yīng)對專利周期的典型策略。
2.3.全球市場表現(xiàn)與銷售數(shù)據(jù)推斷：卡格列凈自2013年上市以來，憑借其獨特的SGLT2抑制機制和適應(yīng)癥的逐步擴展，迅速成為糖尿病治療領(lǐng)域的重要藥物。以下是全球及中國市場的銷售趨勢分析：
| 年份 | 全球銷售額（億美元） | 中國市場銷售額（億元） | 關(guān)鍵事件與驅(qū)動因素 |
| 2016 | 19.0 | - | 歐美市場持續(xù)放量，心血管獲益數(shù)據(jù)發(fā)布 |
| 2020 | 約25.0 | 1.5 | COVID-19疫情影響用藥，增速放緩 |
| 2021 | 約27.0 | 2.0+ | 中國集采前備貨，全球心衰適應(yīng)癥獲批 |
| 2022 | 約22.0 | 3.5（含仿制藥 | 中國仿制藥市占超60%，原研銷售額腰斬 |
| 2023 | 約18.0 | 4.0 | 美國專利懸崖臨近，仿制藥申報增加 |
| 2024 | 約15.0 | 4.5 | 歐美仿制藥上市，原研加速退出低價市場 |
| 2025 | 約10.0 | 5.0+ | 全球仿制藥主導(dǎo)，原研轉(zhuǎn)向新適應(yīng)癥研發(fā) |
推斷依據(jù)：
全球市場：2016-2021年因心衰、慢性腎病適應(yīng)癥擴展推動增長，2022年后因中國集采沖擊及歐美專利到期(美國核心專利預(yù)計2023-2024年失效)，原研藥銷售額逐年下滑。中國市場：2021年原研藥占比仍較高，2022年集采后仿制藥單價降至1.76元/片，銷量激增推動整體市場規(guī)模擴大，但原研藥占比萎縮至不足40%。
卡格列凈的商業(yè)表現(xiàn)從“明星原研藥”到“仿制藥紅海”的轉(zhuǎn)變，凸顯了專利懸崖與集采政策的雙重沖擊。未來，企業(yè)可能需通過差異化戰(zhàn)略(如適應(yīng)癥拓展、全球市場布局)應(yīng)對激烈競爭，而患者將受益于更可及的治療選擇。
三、卡格列凈供應(yīng)商簡介：安慶奇創(chuàng)藥業(yè)(替尼、列汀、列凈、沙班)專業(yè)制造商;藥業(yè)工廠圖片.png)
專業(yè)聚焦“列凈”系列，技術(shù)壁壘突破
作為國內(nèi)領(lǐng)先的醫(yī)藥中間體及原料藥CDMO服務(wù)商，奇創(chuàng)藥業(yè)深耕抗糖尿病領(lǐng)域，已成功開發(fā)達格列凈、恩格列凈、卡格列凈等全系列中間體，覆蓋合成路線設(shè)計、工藝開發(fā)、雜質(zhì)研究等全鏈條服務(wù)，助力客戶加速仿制藥申報進程。
國際化生產(chǎn)體系，保障穩(wěn)定供應(yīng)
總投資近2億元人民幣，建筑面積約15000平方米。規(guī)劃建設(shè)有2棟各三層的甲類廠房，共6個車間，其中2個車間為高端醫(yī)藥中間體生產(chǎn)車間，4個車間為API(化工級別)GMP生產(chǎn)車間，提供CDMO服務(wù)。1個丙類倉庫、1個甲類倉庫、日處理300噸污水處理站1座及完善的EHS體系。
質(zhì)量體系：通過ISO9001認(rèn)證，執(zhí)行嚴(yán)格QC/QA標(biāo)準(zhǔn)，配備數(shù)據(jù)追蹤系統(tǒng)，符合中美歐藥典規(guī)范;
柔性交付：支持克級至噸級靈活訂單，提供定制化包裝及COA、MSDS等合規(guī)文件。
全球合作案例背書
憑借在替尼、列凈、列汀、沙班等系列產(chǎn)品的技術(shù)積累，奇創(chuàng)藥業(yè)已與30余家國內(nèi)制藥工業(yè)百強企業(yè)建立合作，國外也有多家TOP榜單藥企的長期供應(yīng)商，通過其EHS與質(zhì)量審計，出口到東南亞和歐美等市場。
布局仿制藥黃金賽道，賦能客戶搶占先機
快速響應(yīng)能力：南京研發(fā)中心配備高端分析設(shè)備，可提供雜質(zhì)鑒定、路線優(yōu)化等定制化服務(wù);
成本優(yōu)勢：連續(xù)流化學(xué)、綠色合成工藝降低生產(chǎn)成本;
一站式CDMO解決方案：從中間體到原料藥申報的全流程支持。
助力客戶高效完成技術(shù)轉(zhuǎn)移，快速實現(xiàn)商業(yè)化落地。
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