達拉非尼：引領(lǐng)肺癌治療新紀(jì)元的革命性藥物|1195768-06-9|60230-36-6|1195768-18-3
在醫(yī)學(xué)科技的飛速發(fā)展下，肺癌治療領(lǐng)域迎來了一款革命性的藥物——達拉非尼（Dabrafenib）。作為一款針對特定基因突變的靶向治療藥物，達拉非尼在提高肺癌患者生存率和生活質(zhì)量方面展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢，正逐漸成為肺癌治療的新寵。甲磺酸達拉非尼由葛蘭素史克（GlaxoSmithKline，GSK）研發(fā)，于2013年5月29日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)上市，之后于2013年8月26日獲歐洲藥物管理局（EMA）批準(zhǔn)上市。去年抗癌藥Tafinlar®(達拉非尼)+ Mekinist® (曲美替尼)營收17.70億美元（+5%）；達拉非尼屬于BRAF抑制劑，曲美替尼為MEK抑制劑，兩款產(chǎn)品均于2019年獲批進入國內(nèi)市場。
一、市場概述：肺癌治療藥物的演變
肺癌，作為全球范圍內(nèi)致死率極高的惡性腫瘤，一直是醫(yī)學(xué)界研究的重點領(lǐng)域。隨著醫(yī)學(xué)技術(shù)的進步，肺癌治療藥物經(jīng)歷了從傳統(tǒng)化療藥物到靶向治療藥物的演變。然而，現(xiàn)有的靶向藥物主要針對特定的基因突變，如EGFR和ALK等，對于其他突變類型的患者仍面臨治療困境。
用法用量：本品聯(lián)合曲美替尼治療前，須通過國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)的檢測方法進行BRAF V600突變檢測，確認(rèn)為BRAF V600突變陽性的患者方可接受本品治療。本品聯(lián)合曲美替尼不適用于BRAF野生型黑色素瘤或非小細(xì)胞肺癌患者。本品的推薦劑量為150 mg每日兩次（相當(dāng)于300 mg每日總劑量）。
二、達拉非尼的優(yōu)勢：精準(zhǔn)打擊肺癌細(xì)胞
達拉非尼的出現(xiàn)，為肺癌治療帶來了新的突破。它是一款針對BRAF基因突變的靶向藥物，BRAF基因突變主要發(fā)生在黑色素瘤和非小細(xì)胞肺癌中。相較于其他肺癌靶向藥物，達拉非尼具有以下優(yōu)勢：
精準(zhǔn)針對BRAF突變：達拉非尼能夠精準(zhǔn)地作用于含有BRAF突變的腫瘤細(xì)胞，從而有效抑制腫瘤的生長和擴散。
顯著提高生存率：多項臨床試驗結(jié)果顯示，達拉非尼能夠顯著延長患者的生存期，降低疾病進展的風(fēng)險。
降低副作用：由于達拉非尼具有高度選擇性，因此對正常細(xì)胞的損傷較小，副作用相對較低。
達拉非尼是強效、選擇性BRAF激酶活性抑制劑，其作用方式（MOA）符合三磷酸腺苷（ATP）競爭性抑制。達拉非尼在體外抑制絲裂原活化的細(xì)胞外相關(guān)激酶（MEK）和細(xì)胞外相關(guān)激酶（ERK）磷酸化、抑制細(xì)胞增殖、并在BRAF V600突變陽性的異種移植癌癥模型中產(chǎn)生腫瘤消退作用。
三、市場前景：潛力巨大的肺癌治療市場
肺癌治療市場一直是制藥企業(yè)競相角逐的熱點領(lǐng)域。隨著肺癌發(fā)病率的不斷攀升，以及靶向治療藥物的普及，肺癌治療市場的規(guī)模將持續(xù)擴大。達拉非尼作為針對BRAF突變的靶向藥物，適應(yīng)癥范圍相對較窄，但正因為其精準(zhǔn)治療的特點，使得其在特定患者群體中具有極高的價值。預(yù)計未來幾年內(nèi)，達拉非尼將成為肺癌靶向治療領(lǐng)域的明星藥物，市場潛力巨大。它現(xiàn)在是乙類談判品種，治療BRAF V600突變的多種癌癥，目前國內(nèi)僅原研上市，國內(nèi)銷售額逐年增加，去年9000萬，今年第一季度4000萬。
達拉非尼原料藥中間體，目前我公司均有供應(yīng)。 注意：受有效專利保護的產(chǎn)品不得用于商業(yè)用途。如有相關(guān)法規(guī)允許，此類產(chǎn)品可用于研究與注冊申報。管制產(chǎn)品將嚴(yán)格遵守中國法律和購買客戶國法律的規(guī)定銷售，所有產(chǎn)品都不適用于人用，買方應(yīng)對各自市場的專利情況進行獨立評估，并承擔(dān)所有與專利相關(guān)的責(zé)任。
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甲磺酸達拉非尼
Dabrafenib Mesylate
1195768-06-9
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2,6-二氟苯磺酰氯
2,6-Difluorobenzenesulfonyl chloride
60230-36-6
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3-氨基-2-氟苯甲酸甲酯
3-Amino-2-fluorobenzoic acid methyl ester
1195768-18-3
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3-[[(2,6-二氟苯基)磺酰基]氨基]-2-氟苯甲酸甲酯
Methyl 3-[[(2,6-difluorophenyl)sulfonyl]amino]-2-fluorobenzoate
1195768-19-4
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2-氯-4-甲基嘧啶
2-chloro-4-methylpyrimidine
13036-57-2
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2,2-二甲基硫代丙酰胺
2,2-Dimethylpropanethioamide
630-22-8
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四、小結(jié)
盡管達拉非尼展現(xiàn)出令人矚目的療效，但市場對它的接受程度仍受限于其高昂的價格以及與其他藥物的競爭。此外，隨著更多針對不同基因突變的靶向藥物的研發(fā)上市，市場競爭將日趨激烈。因此，對于達拉非尼的生產(chǎn)商來說，如何平衡價格與療效、以及如何與其他藥物競爭將是他們面臨的重大挑戰(zhàn)。
參考資料：
國家藥品監(jiān)督管理局 藥品審評中心
國家藥品監(jiān)督管理局 數(shù)據(jù)查詢
編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
信息來源 | 國家醫(yī)療保障局、百度百科
圖片來源 | Pexels
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