阿貝西利，革命性的抗癌新藥，將改變?nèi)橄侔┲委煾窬郑?br />
引言：隨著科技不斷發(fā)展，抗癌戰(zhàn)爭(zhēng)的戰(zhàn)火愈發(fā)熾熱。阿貝西利Abemaciclib，一種新型的抗癌藥物，已經(jīng)在市場(chǎng)上引起了巨大的轟動(dòng)。它是否能成為癌癥患者的福音？在這篇文章中，我們將淺析探討下阿貝西利的市場(chǎng)行情、基本信息、治療選擇、產(chǎn)品特點(diǎn)以及產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)等。
一、阿貝西利市場(chǎng)行情
首家研發(fā)企業(yè)：禮來(lái)公司(英語(yǔ):Eli Lilly and Company,NYSE:LLY)是一家總部設(shè)在美國(guó)印第安納波利斯的全球性制藥公司,同時(shí)也是全世界最大的企業(yè)之一。
據(jù)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示，阿貝西利全球2021年銷售額88.28億元，2022年173.16億元；國(guó)內(nèi)21年12月剛納入國(guó)家醫(yī)保，2021年，0.52億；2022年，9.12億；2023年第一季度，3.39億；阿貝西利的核心專利（ZL200980151778.X）將于2029年到期，屆時(shí)，阿貝西利可能需要面對(duì)專利懸崖的問(wèn)題。這一挑戰(zhàn)將對(duì)阿貝西利的市場(chǎng)前景產(chǎn)生影響。
二、阿貝西利基本信息
名稱：阿貝西利、?，斘髂?、阿貝昔利布
英文名稱：Abemaciclib
商品名稱：Verzenio
CAS號(hào)：1231929-97-7
劑型及規(guī)格：片劑，100mg*14片，50mg /100mg/150mg/200mg
適應(yīng)癥：
（1）晚期或已轉(zhuǎn)移的HR+和 HER-2-的乳腺癌患者。
（2）對(duì)于乳腺癌激素治療后病情惡化的患者，可與氟孕酮合用。
（3）早期因遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移而接受化療的乳腺癌患者。
（4）阿貝西利與芳香化酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用可作為絕經(jīng)后婦女乳腺癌的一線激素治療方案。
用法用量：
（1）與氟維司群(Fulvestrant)聯(lián)用聯(lián)合用藥的劑量為150mg，每日兩次，口服。
（2）單藥推薦劑量為200mg，每日兩次，口服。
阿貝西利一般以6個(gè)月為一個(gè)療程，出現(xiàn)耐藥性之前不間斷用藥。每位患者的具體用藥療程還需遵循臨床醫(yī)生的醫(yī)囑。
三、阿貝西利Abemaciclib：突破性的治療選擇
阿貝西利是一種口服細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑，在HR+，HER2-乳腺癌細(xì)胞中，CDK4和CDK6會(huì)促進(jìn)成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白(retinoblastomapChemicalbookrotein，Rb)的磷酸化，并且推動(dòng)細(xì)胞周期前進(jìn)和細(xì)胞增生。Abemaciclib能夠抑制Rb的磷酸化并且阻斷細(xì)胞從細(xì)胞周期的G1期前進(jìn)到S期，從而導(dǎo)致細(xì)胞衰老和凋亡。本品與氟維司群一起用于乳腺癌激素治療后病情惡化的女性。單獨(dú)使用于接受激素治療后病情惡化的女性和男性乳腺癌，以及之前因轉(zhuǎn)移性疾病而接受化療的乳腺癌患者。它與芳香化酶抑制劑一起使用，作為絕經(jīng)后婦女乳腺癌的一線激素治療。國(guó)內(nèi)申報(bào)審批：禮來(lái)蘇州制藥有限公司、美國(guó)禮來(lái)亞洲公司上海代表處有進(jìn)口批文。與其他抗癌藥物相比，阿貝西利具有獨(dú)特的機(jī)制和顯著的臨床效果，尤其是在治療HER2+乳腺癌和前列腺癌方面，它有望成為首選藥物。
四、阿貝西利產(chǎn)品特點(diǎn)
2020年12月29日，禮來(lái)制藥宣布其抗腫瘤新藥唯擇®（阿貝西利片）獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）的批準(zhǔn),用于激素受體陽(yáng)性（HR+）、人表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性（HER2-）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌：（1）與芳香化酶抑制劑聯(lián)合使用作為絕經(jīng)后女性患者的初始內(nèi)分泌治療。（2）與氟維司群聯(lián)合用于既往曾接受內(nèi)分泌治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的患者。由此，阿貝西利(Abemaciclib)成為繼哌柏西利后國(guó)內(nèi)上市的第2款CDK4/6抑制劑。
五、阿貝西利產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)
此次獲批的關(guān)鍵在于III期臨床MONARCH plus確認(rèn)了阿貝西利治療HR陽(yáng)性、HER2陰性晚期乳腺癌的療效，該臨床試驗(yàn)的對(duì)象大部分是中國(guó)乳腺癌患者。試驗(yàn)結(jié)果表明，阿貝西利聯(lián)合非甾體芳香化酶抑制劑使乳腺癌患者的無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）得到顯著改善；阿貝西利聯(lián)合氟維司群相比單藥氟維司群治療，中位PFS延長(zhǎng)了5.88個(gè)月。并且，臨床試驗(yàn)證實(shí)，阿貝西利成為第一個(gè)也是唯一一個(gè)在高風(fēng)險(xiǎn)HR /HER2-早期乳腺癌患者中證明改善無(wú)浸潤(rùn)性腫瘤復(fù)發(fā)生存率（IDFS）的CDK4/6抑制劑。
阿貝西利一上市，就不斷的被與哌柏西利進(jìn)行對(duì)比。在適應(yīng)癥方面比哌柏西利多了一個(gè)二線保底治療方案，阿貝西利片被列入新版《國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)、工傷保險(xiǎn)和生育保險(xiǎn)藥品目錄（2021年版）》乙類范圍。根據(jù)官方公告顯示，這是國(guó)家醫(yī)保目錄首次納入CDK4/6抑制劑，而阿貝西利片是此次通過(guò)醫(yī)保談判成功列入國(guó)家醫(yī)保目錄的CDK4/6抑制劑。然而，值得注意的是，阿貝西利并非對(duì)所有患者都有效。個(gè)體化的治療方案和精確的療效預(yù)測(cè)是未來(lái)研究的重要方向。
阿貝西利的出現(xiàn)，不僅為腫瘤患者提供了一種新的治療選擇，也進(jìn)一步推動(dòng)了個(gè)性化醫(yī)療和精準(zhǔn)醫(yī)療的發(fā)展。此外，阿貝西利的研發(fā)也啟示我們，要投入更多的精力和資源用于抗癌藥物的研發(fā)。這不僅需要醫(yī)學(xué)界的努力，也需要政府、企業(yè)和社會(huì)各界的支持和參與。
阿貝西利主要的原料中間體有：3167-49-5、1180132-17-5、1231930-33-8、2927-71-1，目前我公司均有供應(yīng)。 注意：受有效專利保護(hù)的產(chǎn)品不得用于商業(yè)用途。如有相關(guān)法規(guī)允許，此類產(chǎn)品可用于研究與注冊(cè)申報(bào)。管制產(chǎn)品將嚴(yán)格遵守中國(guó)法律和購(gòu)買客戶國(guó)法律的規(guī)定銷售，所有產(chǎn)品都不適用于人用，買方應(yīng)對(duì)各自市場(chǎng)的專利情況進(jìn)行獨(dú)立評(píng)估，并承擔(dān)所有與專利相關(guān)的責(zé)任。
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6-氨基煙酸
6-Aminonicotinic acid
3167-49-5
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5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺
5-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-amine
1180132-17-5
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6-溴-4-氟-1-異丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑
6-Bromo-4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole
1231930-33-8
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2,4-二氯-5-氟嘧啶
2,4-Dichloro-5-fluoropyrimidine
2927-71-1
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參考文獻(xiàn)資料：
百度百科、醫(yī)伴侶、藥智網(wǎng)、中康CHIS、chemicalbook、guidechem、
編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
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