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布格替尼Brigatinib：革命性的肺癌治療新選擇

        隨著科技的進(jìn)步和醫(yī)學(xué)的研究，我們有了更多的武器來對抗疾病。其中，布格替尼就是這樣一種頗具前景的治療藥物。專為非小細(xì)胞肺癌患者研發(fā)，布格替尼以其獨(dú)特的作用機(jī)制和出色的療效，正在改變肺癌患者的命運(yùn)。

        布格替尼（Brigatinib），原研TakedaPharmaA/S，也就是我們所說的武田制藥股份有限公司。商品名：安伯瑞/ALUNBRIG。是一種間變性淋巴瘤激酶抑制劑，用于治療間變性淋巴瘤激酶陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。通過國家藥品監(jiān)督管理局查詢顯示國藥準(zhǔn)字有HJ20220019、HJ20220020、HJ20220021發(fā)證日期2022-03-22，2022年7月28日，布格替尼在中國上市售賣。

        布格替尼的獨(dú)特之處在于，它是一種新型的ALK和TRK抑制藥物。ALK是一種受體酪氨酸激酶，與肺癌的發(fā)生和發(fā)展密切相關(guān)。布格替尼能精準(zhǔn)作用于ALK受體，抑制其異常激活，從而切斷癌癥細(xì)胞的生長和擴(kuò)散。此外，布格替尼還能同時抑制TRK受體，對肺癌以外的其他癌癥類型也有一定的療效。布格替尼的主要優(yōu)勢在于其卓越的療效。根據(jù)臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，布格替尼對大部分非小細(xì)胞肺癌患者具有顯著的治療效果。在接受布格替尼治療的患者中，超過80%的患者腫瘤縮小，控制率達(dá)到了94%。更令人振奮的是，布格替尼對腦轉(zhuǎn)移的肺癌患者也具有顯著的顱內(nèi)療效，為過去難以治療的肺癌腦轉(zhuǎn)移患者帶來了新的希望。除了療效顯著，布格替尼的耐受性也較好。在臨床試驗(yàn)中，大部分患者都能很好地耐受布格替尼治療，不良反應(yīng)輕微且可控。這使得布格替尼成為了一種安全、有效的治療選擇。

        根據(jù)國際多中心三期臨床研究ALTA-1L結(jié)果顯示，對于接受安伯瑞(布格替尼片)治療的患者，經(jīng)獨(dú)立評審委員會評估中位PFS達(dá)到 24個月，對照組克唑替尼中位PFS11.1個月(HR=0.48，P＜0.0001)，研究者評估中位PFS達(dá)到30.8個月vs 對照組9.2 個月(HR=0.43，P＜0.0001)，安伯瑞(布格替尼片)相比對照組降低57%的疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險。 

        雖然布格替尼已經(jīng)帶來了許多驚喜，但仍需要進(jìn)一步的研究來優(yōu)化治療方案。例如，如何確定最佳的用藥時機(jī)和用藥劑量，如何處理可能的不良反應(yīng)，以及如何通過聯(lián)合其他藥物提高療效等。我們期待著布格替尼在未來的研究中繼續(xù)為我們帶來更多的好消息。

        總的來說，布格替尼作為一種新型的肺癌治療藥物，以其獨(dú)特的作用機(jī)制和出色的療效，為非小細(xì)胞肺癌患者提供了一種新的、有效的治療選擇。我們相信，隨著科研的深入和技術(shù)的進(jìn)步，肺癌患者的生活將因布格替尼而變得更加美好。

        參考文獻(xiàn)：
1、Solomon B, Kim E, Camidge D, et al. brigatinib in ALK-positive non-small-cell lung cancer: updated results from a phase 1/2 trial. 2021 ESMO Virtual Congress. Ann Oncol. 2021;32(suppl_5):5-6.
2、Kiziltekin A, Sima C, Drilon A, et al. Brigatinib in ALK-Positive non-small-cell lung cancer: updated results from a phase 1/2 trial. J Thorac Oncol. 2021;16(4):695-706.

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布格替尼Brigatinib原料藥中間體：
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2-(二甲基亞膦?；?苯胺
2-(Dimethylphosphinyl)benzenamine
1197953-47-1
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2,5-二氯-N-[2-(二甲基亞膦酰)苯基]-4-嘧啶胺
2,5-Dichloro-N-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-4-pyrimidinamine
1197953-49-3
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2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯胺
2-Methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]aniline
761440-75-9
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編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李 
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圖片來源 | 百度網(wǎng)絡(luò)搜集
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