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        艾樂(lè)替尼：革新肺癌治療的里程碑

        艾樂(lè)替尼（Alectinib）是一款革新性的肺癌治療藥物，近日取得了顯著的臨床突破。該藥物由全球領(lǐng)先的制藥公司研發(fā)，被證實(shí)在治療肺癌中展現(xiàn)出了巨大的潛力。艾樂(lè)替尼屬于一類(lèi)名為ALK抑制劑的藥物，其針對(duì)肺腺癌中常見(jiàn)的ALK（肺癌與肝癌激酶）基因突變起到抑制作用。這一突破讓肺癌患者在抗擊疾病的戰(zhàn)斗中有了新的希望。艾樂(lè)替尼/阿來(lái)替尼（Alectinib）是一種激酶抑制劑，用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者。艾樂(lè)替尼/阿來(lái)替尼（Alectinib）是第二代口服藥物，可選擇性抑制間變性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶的活性。它特別用于治療表達(dá)引起非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞增殖的ALK-EML4(棘皮動(dòng)物微管相關(guān)蛋白樣4)融合蛋白的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。ALK的抑制阻止了STAT3和AKT的磷酸化和隨后的下游激活，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞生存力降低。阿來(lái)替尼及其主要活性代謝物M4在體內(nèi)和體外對(duì)多種ALK突變形式表現(xiàn)出相似的活性。

        肺癌在全球范圍內(nèi)是最常見(jiàn)的惡性腫瘤之一。據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）的數(shù)據(jù)顯示，每年全球有約184萬(wàn)人被診斷為肺癌，其中近157萬(wàn)人因該病去世。然而，艾樂(lè)替尼的問(wèn)世為這場(chǎng)艱苦的戰(zhàn)斗注入了新的活力。

        最新公布的臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，艾樂(lè)替尼在治療ALK陽(yáng)性的晚期或轉(zhuǎn)移性肺腺癌患者中表現(xiàn)出了顯著的療效。在一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)中，與傳統(tǒng)化療相比，接受艾樂(lè)替尼治療的患者的生存期延長(zhǎng)了12個(gè)月以上。除此之外，艾樂(lè)替尼還被證實(shí)在其他一些肺癌亞型中也有一定的藥效，例如ROS1融合陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌患者。

        艾樂(lè)替尼在臨床應(yīng)用過(guò)程中也顯示出優(yōu)越的安全性與耐受性。與傳統(tǒng)化療相比，艾樂(lè)替尼引起的不良反應(yīng)更少，并且呈現(xiàn)出更好的耐受性。這意味著患者在接受艾樂(lè)替尼治療時(shí)不僅能夠享受更好的療效，還能減少不良反應(yīng)對(duì)生活質(zhì)量的影響。

        為了充分了解艾樂(lè)替尼的療效和安全性，該藥物在臨床試驗(yàn)過(guò)程中涵蓋了大規(guī)?；颊呷后w，并得到了治療團(tuán)隊(duì)和患者的普遍認(rèn)可?；颊邆儗?duì)該藥物的反饋一直都很積極，很多人都表示艾樂(lè)替尼讓他們的生活質(zhì)量得到了明顯的提升。

        目前，艾樂(lè)替尼已經(jīng)獲得了多個(gè)國(guó)際監(jiān)管機(jī)構(gòu)的批準(zhǔn)，并在全球范圍內(nèi)投入市場(chǎng)。然而，專(zhuān)家們表示，艾樂(lè)替尼的研發(fā)和臨床應(yīng)用仍然是一個(gè)不斷發(fā)展的領(lǐng)域。未來(lái)，我們可以期待更多的研究和臨床實(shí)踐，為肺癌患者帶來(lái)更加精確和個(gè)體化的治療方案。

        參考文獻(xiàn)：
1. Oki M, Yamadori T, Nakagawa T et al. Alectinib delays the emergence of CNS metastases in Asian patients with ALK-positive non-small cell lung cancer: a subgroup analysis of the ALEX trial. BMC Cancer. 2020; 20(1):183. doi: 10.1186/s12885-020-6662-9
2. Camidge DR, Kim HR, Ahn MJ et al. Brigatinib versus crizotinib in ALK-positive non-small-cell lung cancer. N Engl J Med. 2018; 379(21):2027-2039. doi: 10.1056/NEJMoa1810171
3. Peters S, Camidge DR, Shaw AT et al. Alectinib versus crizotinib in untreated ALK-positive non-small-cell lung cancer. N Engl J Med. 2017; 377(9):829-838. doi: 10.1056/NEJMoa1704795
4. Soria JC, Tan DS, Chiari R et al. First-line ceritinib versus platinum-based chemotherapy in advanced ALK-rearranged non-small-cell lung cancer (ASCEND-4): a randomised, open-label, phase 3 study. Lancet. 2017; 389(10072):917-929. doi: 10.1016/S0140-6736(17)30123-X

供應(yīng)艾樂(lè)替尼中間體：
6-氰基-2-[1-(4-乙基-3-碘苯基)-1-甲基乙基]-1H-吲哚-3-羧酸叔丁酯
6-Cyano-2-[1-(4-ethyl-3-iodophenyl)-1-methylethyl]-1H-indole-3-carboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester
1256584-75-4

4-(哌啶-4-基)嗎啉
4-(Piperidin-4-yl)morpholine
53617-35-9

編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李 
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